Identificação de formas polimórficas em comprimidos de mebendazol comercializados no Maciço de Baturité.

Abstract

O mebendazol (MBZ) é um antiparasitário de amplo espectro pertencente à classe dos benzimidazóis, utilizado no tratamento de diversas parasitoses humanas e veterinárias. Apesar de apresentar baixa solubilidade e permeabilidade — características geralmente indesejáveis — essas propriedades contribuem positivamente para sua eficácia terapêutica, uma vez que atua diretamente no lúmen do intestino grosso e delgado, frente a alguns agentes parasitários. O MBZ pode existir em três formas polimórficas (A, B e C), que diferem entre si em estabilidade, solubilidade, toxicidade e atividade biológica. A forma A é a mais estável, mas com baixa atividade farmacológica; a forma B é mais solúvel em meio ácido, porém mais tóxica; e a forma C, apesar de menos estável, apresenta a melhor atividade terapêutica. Essas diferenças tornam essencial o controle das formas polimórficas durante a fabricação, armazenamento e comercialização do medicamento, já que mudanças na estrutura cristalina podem comprometer a eficácia e segurança do produto. Este estudo teve como objetivo identificar as formas polimórficas presentes em comprimidos de mebendazol comercializados no Maciço de Baturité, no Ceará, analisando medicamentos genéricos e similares (GEN_MBZ e SIM_MBZ). As amostras foram obtidas em farmácias locais e submetidas a testes de controle de qualidade físico-químico (identificação e doseamento), além de análises por espectroscopia no infravermelho (IV), difração de raios-X de pó (DRX) e perfil de dissolução. A identificação inicial foi realizada por Cromatografia em Camada Delgada (CCD), e os resultados confirmaram a presença do MBZ nas amostras, com fatores de retenção semelhantes ao padrão. No doseamento por espectrofotometria UV, os teores obtidos para GEN_MBZ (91,82%) e SIM_MBZ (93,34%) estavam dentro dos limites estabelecidos pela Farmacopeia Brasileira (90–110%). As análises espectroscópicas no infravermelho indicaram a presença do polimorfo A nas duas amostras, com bandas características de grupamentos NH e C=O em 3367 cm⁻¹ e 1732 cm⁻¹, respectivamente. Esses resultados foram corroborados por dados da literatura, reforçando a identificação da forma A. A caracterização por DRX também confirmou a presença do polimorfo A, identificando um pico específico em 7,8°, compatível com estudos anteriores. Contudo, a presença de outros picos pode sugerir uma mistura polimórfica. O perfil de dissolução apresentou uma porcentagem dissolvida de aproximadamente 38% em 120 minutos, compatível com o encontrado em outros estudos para a forma polimórfica B. Contudo, indícios da existência da forma A nos comprimidos a partir de análises de Infravermelho e Difração reforçam a hipótese de uma mistura de polimorfos. A presença de uma mistura, destaca a necessidade de estratégias futuras para garantir maior estabilidade para manter o polimorfo de interesse do medicamento mebendazol disponível comercialmente.